Ce qu'il faut savoir sur Complera (emtricitabine, rilpilvirine, ténofovir DF)

Sciences de Galaad

Complera est une association médicamenteuse à dose fixe utilisée pour traiter le VIH chez les adultes et les enfants plus âgés. Approuvé pour une utilisation par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 2011, Complera est composé de trois médicaments antirétroviraux différents:

• Emtricitabine (FTC), un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI), également vendu sous forme de capsule à médicament unique appelée Emtriva
• Rilpivirine, un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI), également vendu sous forme de pilule unique appelée Edurant
• Fumarate de ténofovir disoproxil (TDF), un autre NtRTI également vendu dans un comprimé à usage unique appelé Edurant

Complera ne guérit pas le VIH. Au contraire, il empêche la progression de la maladie en bloquant une enzyme appeléetranscriptase inverseque le virus doit se répliquer. En bloquant la réplication du VIH, la population virale peut être réprimée à des niveaux indétectables où elle peut faire peu de mal.

Il n'existe pas de version générique de Complera.

En 2016, une version «améliorée» de Complera, appelée Odefsey, a été approuvée par la FDA. Cette nouvelle version a remplacé le TDF par le ténofovir alafénamide (TAF), dont le médicament expose l'organisme à une dose plus faible de ténofovir et réduit le risque d'insuffisance rénale parfois observée chez les utilisateurs de TDF. Les deux versions sont disponibles.

Les usages

Complera est utilisé pour traiter l'infection par le VIH chez les adultes et les enfants de plus de 77 livres (35 kilogrammes). La FDA a publié deux indications d'utilisation:

• Personnes nouvellement traitées: Complera peut être utilisé en première intention chez les personnes dont la charge virale VIH est inférieure ou égale à 100 000.
• Personnes ayant l'expérience du traitement: Complera peut remplacer un traitement actuel si l'individu a une charge virale indétectable.

Avant de prendre

Avant de commencer le traitement, votre médecin vous demandera des tests pour «profiler» votre virus. Les tests fournissent à votre médecin des informations qui les aident à sélectionner les médicaments auxquels vous êtes le plus sensible. Cela comprend:

• Test de résistance génétique, un test sanguin qui détecte le nombre et les types de mutations pharmacorésistantes de votre virus
• Test phénotypique, un test sanguin qui isole le virus et l'expose à tous les médicaments antirétroviraux disponibles pour voir lesquels fonctionnent le mieux

Les tests de résistance génétique sont cruciaux même si vous êtes nouvellement infecté par le VIH, car il est possible de contracter un virus résistant aux médicaments par le biais de rapports sexuels, d'aiguilles partagées et d'autres modes de transmission.

Les tests phénotypiques sont utilisés parallèlement aux tests de résistance génétique mais sont généralement réservés aux personnes qui ont eu un échec de traitement.

Précautions et contre-indications

Complera est contre-indiqué chez les personnes ayant déjà eu une réaction d'hypersensibilité à l'emtricitabine, à la rilpivirine ou au ténofovir.

Il existe d'autres conditions dans lesquelles Complera est évité ou utilisé avec prudence:

• Hépatite B: La complera est généralement évitée chez les personnes co-infectées par le VIH et l'hépatite B car l'emtricitabine et le ténofovir peuvent provoquer une exacerbation des symptômes aigus de l'hépatite B. Le dépistage de l'hépatite B est recommandé avant le début du traitement en cas d'infection non diagnostiquée.
• Maladie rénale: Complera est utilisé avec prudence chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale, car il peut altérer davantage la fonction rénale. Complera ne doit jamais être utilisé chez les personnes dont la clairance de la créatinine est inférieure à 50 millilitres par minute (mL / min), ce qui indique un dysfonctionnement rénal.
• Maladies hépatiques: la rilpivirine peut provoquer une toxicité hépatique, généralement chez les personnes atteintes de maladies hépatiques sous-jacentes (comme l'hépatite B et l'hépatite C), mais également chez les personnes sans antécédent de maladie hépatique. Le cas échéant, des tests de la fonction hépatique de base doivent être effectués avec des suivis de routine.
• Ostéoporose: le ténofovir peut entraîner une perte minérale osseuse. Bien que ce ne soit généralement pas un problème pour la plupart des personnes, les personnes souffrant d'ostéoporose sévère ou ayant des antécédents de fractures pathologiques peuvent bénéficier de la densité de masse osseuse (DMO) pour évaluer leur risque de préjudice.

Autres médicaments antirétroviraux combinés

En plus de Complera, il existe 12 autres médicaments antirétroviraux combinés qui peuvent être pris seuls avec une dose une fois par jour:

• Atripla (éfavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictégravir + FTC + ténofovir AF)
• Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
• Dovato (dolutégravir + lamivudine)
• Genvoya (cobicistat + elvitégravir + FTC + ténofovir AF)
• Juluca (dolutégravir + rilpivirine)
• Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + ténofovir AF)
• Stribild (cobicistat + elvitégravir + FTC + TDF)
• Symfi (éfavirenz + lamivudine + TDF)
• Symfi Lo (éfavirenz + lamivudine + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + ténofovir AF)
• Triumeq (abacavir + dolutégravir + lamivudine)

En janvier 2021, la FDA a approuvé un traitement antirétroviral connu sous le nom de Cabenuva, comprenant une injection de rilpivirine et une autre d'un inhibiteur de l'intégrase appelé cabotégravir.

Dosage

Complera est un comprimé co-formulé composé de 25 milligrammes (mg) de rilpivirine, 200 mg d'emtricitabine et 300 mg de fumarate de ténofovir disoproxil. Le comprimé pelliculé rose, oblong, est gravé «GSI» sur une face et uni sur l'autre.

La dose recommandée de Complera pour les adultes et les enfants est d'un comprimé par jour à prendre avec de la nourriture Pour maintenir la concentration thérapeutique optimale du médicament dans la circulation sanguine, Complera doit être pris quotidiennement, idéalement à la même heure chaque jour.

Modification

Le médicament antituberculeux rifampicine (commercialisé sous les noms de marque Rifadin, Rifamate et autres) peut réduire la concentration de rilpivirine dans le sang. S'il est utilisé conjointement, Complera devra être complété par une dose supplémentaire de 25 mg de rilpivirine sous forme d'Edurant pendant la durée du traitement antituberculeux.

Comment emporter et stocker

La prise de Complera avec un repas augmente l'absorption de la rilpivirine et du ténofovir dans l'intestin de 16% et 38%, respectivement. Ne pas mâcher, fendre ou écraser le comprimé car cela peut également affecter l'absorption du médicament.

Complera peut être conservé en toute sécurité à température ambiante, idéalement autour de 77 ° F (25 ° C). Ne pas stocker les comprimés sur un rebord de fenêtre ensoleillé ou dans votre boîte à gants. Jeter toutes les pilules périmées.

Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que vous vous en souvenez. S'il est proche de l'heure de votre prochaine dose, sautez la dose initiale et continuez comme d'habitude. Ne doublez pas les doses.

Effets secondaires

Complera provoque peu d'effets secondaires, dont la plupart sont légers et transitoires et ont tendance à disparaître en une semaine ou deux à mesure que votre corps s'adapte au traitement. Cela dit, certaines personnes peuvent éprouver des effets secondaires graves ou des complications qui nécessitent un changement immédiat de traitement.

Commun

Les effets secondaires courants de Complera comprennent (par ordre de fréquence):

• Maux de tête (2%)
• Insomnie (2%)
• Dépression (2%)
• Étourdissements (1%)
• Nausées (1%)
• Rêves anormaux (1%)
• Éruption cutanée (1%)

Sévère

Dans de rares cas, les médicaments contenus dans Complera sont connus pour déclencher des effets secondaires graves, voire mortels. Les complications comprennent:

• Exacerbation de l'hépatite B: les symptômes comprennent la fatigue, la nausée, les vomissements, le gonflement abdominal, l'urine foncée et la jaunisse (jaunissement des yeux et / ou de la peau). Des cas graves ont été connus pour provoquer des lésions hépatiques irréversibles, y compris une cirrhose décompensée et une insuffisance hépatique.
• Insuffisance rénale: le ténofovir peut entraîner une insuffisance rénale, ce qui peut entraîner une insuffisance rénale aiguë chez certaines personnes (généralement celles présentant un dysfonctionnement rénal préexistant). Une fois le traitement arrêté, la fonction rénale est généralement rétablie.
• Acidose lactique: les INTI comme le ténofovir et l'emtricitabine peuvent provoquer une accumulation potentiellement mortelle d'acide lactique dans la circulation sanguine. Les symptômes comprennent des douleurs à l'estomac, une perte d'appétit, de la diarrhée, des douleurs musculaires ou des crampes, une somnolence inhabituelle et une respiration superficielle rapide.
• Éruption cutanée sévère: la rilpivirine peut provoquer une allergie rare connue sous le nom deréaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques(ROBE). Le DRESS a tendance à se développer deux à huit semaines après le début du traitement et diffère de l'anaphylaxie en ce qu'il n'entraîne généralement pas de détresse respiratoire aiguë. Même ainsi, de rares cas peuvent provoquer une inflammation aiguë et des lésions aux poumons, aux reins ou au foie.

Avertissement et interactions

Complera comporte un avertissement de boîte noire informant les consommateurs et les professionnels de la santé du risque d'exacerbation aiguë de l'hépatite B. Un avertissement de boîte noire est le plus haut niveau de mise en garde de la FDA sur les méfaits graves qu'un médicament peut causer.

Complera est généralement considéré comme sûr pendant la grossesse. Bien qu'il n'y ait pas d'études bien contrôlées chez l'homme, le registre des grossesses antirétrovirales (APR) - qui surveille les événements indésirables aux États-Unis - n'a signalé aucune augmentation du risque global d'anomalies congénitales liées à l'emtricitabine, à la rilpivirine ou au ténofovir.

Il est important de parler à votre médecin si vous êtes enceinte ou prévoyez de devenir enceinte avant de commencer Complera afin de bien comprendre les bénéfices et les risques du traitement.

Interactions médicament-médicament

Complera peut interagir avec de nombreux médicaments. Alors que certaines interactions peuvent être surmontées en séparant les doses de plusieurs heures, d'autres peuvent nécessiter une substitution médicamenteuse.

Informez votre médecin si vous prenez l'un des médicaments ou suppléments suivants:

• Antibiotiques: Robimycine (érythromycine), Zagam (sparfloxacine)
• Anticonvulsivants: Dilantin (phénytoïne), Luminal (phénobarbital), Tegretol (carbamazépine), Trileptal (oxcarbazépine)
• Corticostéroïdes: Decadron (dexaméthasone)
• Bloqueurs H2: Axid (nizatidine), Pepcid (famotidine), Tagamet (cimétidine), Zantac (ranitidine)
• Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP): Losec (ompreprazole), Nexium (ésoméprazole), Prevacid (lansoprazole), Protonix (pantoprazole) ou tout autre IPP
• Millepertuis

Informez toujours votre médecin de tous les médicaments que vous prenez avant de commencer le traitement, y compris les médicaments sur ordonnance, en vente libre, nutritionnels, à base de plantes ou récréatifs.