ConZip (tramadol) est un analgésique opioïde synthétique utilisé pour traiter la douleur modérée à modérément sévère chez les adultes et les adolescents de 12 ans et plus. ConZip et les autres marques de tramadol (par exemple, Ryzolt, Ultram) appartiennent à la classe de médicaments appelés partiels agonistes des opiacés, ce qui signifie qu'ils se lient aux récepteurs opioïdes dans le cerveau pour soulager la douleur.
Le tramadol peut avoir une place utile dans votre schéma thérapeutique, mais il est essentiel que vous soyez pleinement informé sur le médicament avant de l'utiliser en raison du risque d'effets secondaires dangereux et potentiellement mortels. La Drug Enforcement Administration des États-Unis a répertorié le tramadol comme substance contrôlée de l'annexe IV en août 2014 en raison du risque de dépendance et de surdosage.
ConZip est disponible en capsules à libération prolongée et est également disponible en tant que générique. Il existe également des comprimés génériques et des comprimés à libération prolongée, ainsi qu'une crème topique nommée EnovaRX-Tramadol.
Verywell / Cindy Chung
Les usages
ConZip diminue la capacité du corps à ressentir la douleur. Il fonctionne de la même manière que la morphine, mais ConZip est environ un dixième de sa puissance.
ConZip est utilisé pour les états de douleur modérés à modérément sévères, tels que la douleur neuropathique (douleur nerveuse) ou la douleur arthrosique. Il peut également être prescrit pour les lombalgies ou la polyarthrite rhumatoïde.
Les comprimés génériques de tramadol à libération immédiate peuvent être utilisés pour la douleur aiguë, tandis que les gélules et les comprimés à libération prolongée sont généralement utilisés pour traiter la douleur chronique lorsqu'un traitement continu est nécessaire.
La prescription topique EnovaRX-Tramadol peut être prescrite aux personnes souffrant de douleurs musculo-squelettiques.
Le tramadol estne pasapprouvé pour le soulagement de la douleur au besoin. Ce n'est pas un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). Il fonctionne différemment des AINS et a des effets secondaires différents.
Le tramadol n'est pas approuvé pour les enfants de moins de 12 ans, car ils sont plus à risque de souffrir de problèmes respiratoires et de décès d'origine médicamenteuse par rapport aux enfants plus âgés et aux adultes.
Utilisations hors étiquette
Le tramadol est parfois utilisé hors AMM comme traitement de l'éjaculation précoce, mais le risque de dépendance signifie qu'il ne s'agit pas d'une option de traitement à long terme.
Avant de prendre
ConZip n'est pas un traitement de première intention contre la douleur car il comporte des risques très graves de dépendance, de surdosage et de mort. Le médicament est prescrit comme traitement de deuxième intention ou alternatif après que d'autres options médicamenteuses, telles que les analgésiques non opioïdes, se sont révélées inefficaces ou inadéquates dans la gestion de la douleur.
Tous les opioïdes comportent des risques de dépendance, d'abus et de mauvaise utilisation, même aux doses recommandées. Mais par rapport aux opioïdes à libération immédiate, il existe un risque accru de surdosage et de décès avec les opioïdes à libération prolongée tels que ConZip, en raison des plus grandes quantités de tramadol qu'ils contiennent.
Les capsules à libération lente sont progressivement absorbées, atteignant des concentrations sanguines maximales inférieures à celles des comprimés génériques à libération lente, de sorte que parfois les capsules ConZip ou génériques peuvent être préférées aux comprimés.
Comme pour toutes les substances contrôlées de l'annexe IV aux États-Unis, après la première rédaction d'une ordonnance, vous pouvez obtenir un maximum de cinq renouvellements par période de six mois. Une fois que vous avez atteint cette limite ou atteint la barre des six mois (quel que soit le nombre de recharges), une nouvelle prescription est requise de votre fournisseur de soins de santé.
Parlez à votre médecin de tous les médicaments, suppléments et vitamines que vous prenez actuellement. Alors que certains médicaments présentent des risques mineurs d'interaction, d'autres contre-indiquent leur utilisation ou incitent à un examen attentif.
Précautions et contre-indications
ConZip peut avoir des effets secondaires graves et potentiellement mortels, y compris une dépression respiratoire (altération de la respiration), de sorte que votre médecin effectuera un examen complet des antécédents médicaux et de santé mentale et un examen physique avant de vous le prescrire.
Assurez-vous d'informer votre médecin de tout problème respiratoire ou d'antécédents personnels ou familiaux d'alcoolisme ou de toxicomanie.
Le tramadol ne doit pas être utilisé si l'une des situations suivantes s'applique:
- Allergie ou hypersensibilité: ne prenez pas de tramadol si vous avez une allergie ou une hypersensibilité connue au tramadol ou à d'autres opioïdes.
- Facteurs de risque de dépression respiratoire (adolescents): les personnes âgées de 12 à 18 ans qui présentent des facteurs de risque supplémentaires, tels qu'une insuffisance respiratoire, ne doivent pas prendre de tramadol. Cela comprend ceux qui se remettent d'une chirurgie et ceux qui souffrent d'apnée obstructive du sommeil, d'obésité, de maladie pulmonaire grave, de maladie neuromusculaire ou de prendre d'autres médicaments qui peuvent provoquer des effets dépressifs respiratoires.
- Amygdalectomie ou adénoïdectomie avant l'âge de 18 ans: le tramadol n'est pas approuvé pour la prise en charge de la douleur après l'ablation chirurgicale des amygdales et / ou des végétations adénoïdes chez les moins de 18 ans.
- Grossesse: l'utilisation pendant la grossesse peut entraîner un sevrage néonatal des opioïdes, qui peut mettre la vie du nourrisson en danger s'il n'est pas reconnu et traité.
- Allaitement: le tramadol n'est pas recommandé pour les mères qui allaitent, car le médicament peut être transmis par le lait maternel, ce qui peut causer des dommages respiratoires aux nourrissons.
- Dépression respiratoire préexistante: si vous souffrez de dépression respiratoire préexistante, l'utilisation d'opioïdes augmente votre risque d'arrêt respiratoire et de décès.
- Obstruction gastro-intestinale: ne prenez pas de tramadol si vous avez une obstruction gastro-intestinale connue ou soupçonnée ou un iléus paralytique (absence de mouvement dans les intestins).
- Convulsions: il existe un risque accru de convulsions associé à ce médicament. Si vous avez des antécédents de convulsions ou une affection qui pourrait prédisposer à une crise (comme une blessure grave à la tête dans le passé), parlez-en à votre médecin avant de prendre ce médicament.
- Risque de suicide: le tramadol ne doit pas être utilisé chez les patients suicidaires ou ayant des antécédents d'idées suicidaires.
Il existe d'autres circonstances médicales qui peuvent rendre la prise de ConZip risquée ou en interdire l'utilisation, notamment:
- Antécédents personnels ou familiaux de toxicomanie ou de toxicomanie: les risques de dépendance, d'abus et de mésusage augmentent pour les personnes sujettes à la dépendance.
- Asthme: les personnes souffrant d'asthme bronchique aigu ou sévère courent un risque de détresse respiratoire. Si vous souffrez d'asthme, ne prenez pas de tramadol dans un environnement non surveillé ou sans équipement de réanimation.
- Maladie pulmonaire chronique: les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) ou de cœur pulmonaire (insuffisance cardiaque droite) et ceux dont la réserve respiratoire est réduite, d'hypoxie (faible teneur en oxygène) ou d'hypercapnie (excès de dioxyde de carbone) courent un risque accru des problèmes respiratoires, y compris l'apnée (pauses dans la respiration) - même lorsque ConZip est pris aux doses recommandées.
Autres agonistes partiels des opioïdes
La forme active du tramadol est l'O-desméthyltramadol (M1), qui agit partiellement sur les récepteurs opioïdes. Les autres agonistes opioïdes partiels comprennent:
- Sublocade (buprénorphine)
- Butorphanol
- Pentazocine
Les agonistes opioïdes complets, tels que la morphine, la codéine (la codéine est métabolisée en morphine) et l'OxyContin (oxycodone), se lient plus fermement aux récepteurs opioïdes pour des effets plus puissants.
Dosage
En raison des risques de dépendance de ConZip, il est important d'utiliser la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte possible, comme recommandé par votre médecin.
ConZip est offert en capsules de 100, 200 et 300 milligrammes (mg). Le tramadol générique peut également être prescrit sous forme de comprimé à libération immédiate de 50 mg ou de comprimé à libération prolongée de 100, 200 ou 300 mg.
La crème topique commence comme une poudre qui est mélangée à une base pour l'application; le mélange est généralement effectué par un médecin ou un pharmacien.
La dose initiale de tramadol à libération prolongée est de 100 mg. Elle peut être augmentée par tranches de 100 mg tous les cinq jours jusqu'à une dose quotidienne maximale de 300 mg.
La demi-vie du tramadol dans le sang est généralement comprise entre cinq et neuf heures, et même plus pour les personnes qui ont pris des doses multiples. C'est le temps qu'il faut à la moitié d'une dose pour être inactivé par l'organisme. L'élimination complète prend environ cinq à six fois plus longtemps que la demi-vie.
Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que vous vous en souvenez. S'il est presque l'heure de votre prochaine dose, sautez la dose oubliée. Ne prenez pas deux doses ou vous courrez un risque de surdosage.
Appelez le 911 pour une surdose
Si vous prenez trop de tramadol, consultez un médecin d'urgence. Les symptômes d'une surdose de tramadol comprennent une diminution de la taille de la pupille, des difficultés respiratoires, des problèmes pour rester éveillé, une perte de conscience, un coma, une crise cardiaque ou des convulsions.
Appelez à l'aide d'urgence, même si vous ne savez pas si vous devriez le faire. Les surdoses de tramadol peuvent être traitées avec Narcan si elles sont détectées suffisamment tôt.
Tous les dosages indiqués sont selon le fabricant du médicament. Vérifiez votre prescription et parlez-en à votre médecin pour vous assurer que vous prenez la bonne dose pour vous.
Modifications
La dépression respiratoire est plus probable chez les patients âgés, fragiles ou affaiblis, car ils peuvent ne pas éliminer le médicament aussi rapidement que les personnes plus jeunes et en meilleure santé. Il existe également un risque dangereux d'interactions médicamenteuses pour les personnes âgées qui prennent d'autres médicaments.
Les risques de sédation et de dépression respiratoire sont également accrus chez toute personne souffrant de traumatismes crâniens, de tumeurs cérébrales ou d'une augmentation de la pression intracrânienne.
Si vous présentez ces risques, vous devrez peut-être prendre des doses plus faibles de ConZip et devrez être surveillé plus étroitement lors de son utilisation.
Les métaboliseurs lents et rapides du tramadol peuvent nécessiter des ajustements posologiques ou arrêter complètement de prendre le médicament.
- Certaines personnes, sur la base de leur génétique, traitent le tramadol lentement. On estime qu'environ 7% des personnes mettent plus de temps à le décomposer et sont décrites comme des «métaboliseurs lents» du tramadol. En conséquence, ils ont plus de médicament actif dans leur circulation sanguine pendant plus longtemps. Les mauvais métaboliseurs sont particulièrement à risque si vous prenez d'autres médicaments qui réduisent davantage l'action des enzymes qui dégradent le tramadol.
- Jusqu'à 10% des personnes sont des «métaboliseurs ultra-rapides» intrinsèques du médicament, ce qui signifie qu'ils convertissent le tramadol en son métabolite actif plus rapidement et plus complètement. Cette conversion rapide entraîne des concentrations sanguines du médicament plus élevées que prévu, ce qui peut entraîner une dépression respiratoire potentiellement mortelle ou mortelle ou des signes de surdosage.
Comment emporter et stocker
Prenez vos médicaments exactement comme indiqué. Prenez ConZip avec un verre d'eau à des heures programmées. Vous pouvez le prendre avec ou sans nourriture.
Avalez vos comprimés de tramadol entiers et ne les fendez pas, ne les mâchez pas, ne les écrasez pas, ne les dissolvez pas, ne reniflez pas et n’injectez pas de comprimés à libération prolongée. La rupture de la pilule peut entraîner la libération d'une trop grande quantité de médicament dans votre système à un moment donné, ce qui peut entraîner une surdose ou la mort.
Conservez le médicament à température ambiante entre 68 et 77 degrés F.Gardez-le à l'écart des autres médicaments et hors de la portée des enfants.
L'ingestion accidentelle d'une seule dose de ConZip peut entraîner une surdose mortelle.
Effets secondaires
Le tramadol est généralement bien toléré lorsqu'il est pris correctement. Les effets secondaires sont généralement temporaires, mais il existe un risque d'effets indésirables très graves qui peuvent être mortels. Informez votre médecin si vous ressentez des effets indésirables lors de la prise de tramadol.
Commun
Les effets secondaires courants peuvent inclure:
- La nausée
- Constipation
- Bouche sèche
- Somnolence
- Vertiges
- Vomissement
- Mal de crâne
Sévère
Cherchez une aide médicale urgente si vous présentez l'un des symptômes suivants pendant que vous prenez ConZip:
- Respiration ralentie
- Essoufflement
- Rythme cardiaque rapide
- Douleur de poitrine
- Gonflement du visage, de la langue ou de la gorge
- Réactions cutanées
- Somnolence extrême
- Étourdissements lors du changement de position
- Sentiment de faiblesse
- Température corporelle élevée
- Difficulté à marcher
- Muscles raides inexpliqués
- Changements mentaux, tels que confusion ou agitation
- Saisies
- Angio-œdème (gonflement du liquide sous la peau)
- Pensées ou actions suicidaires
N'arrêtez pas brusquement de prendre ce médicament sans en parler d'abord à votre médecin. Vous devrez peut-être réduire progressivement le médicament avec une surveillance étroite pour éviter le sevrage.
Les symptômes de sevrage comprennent:
- Agitation
- Douleurs musculaires et osseuses
- Insomnie
- La diarrhée
- Vomissement
- Bouffées de froid avec chair de poule
- Mouvements des jambes
Avertissements et interactions
Un rapport gouvernemental de 2015 a montré une forte augmentation des visites aux urgences en raison de l'abus de tramadol entre 2005 et 2011. Même aux doses prescrites, le médicament peut créer une dépendance.
Si vous pensez que vous devenez dépendant du tramadol ou que vous en prenez plus que ce qui vous a été prescrit pour obtenir l'effet souhaité, obtenez des conseils professionnels pour sevrer du médicament (ainsi que des alternatives pour soulager la douleur).
En plus des risques de dépendance, d'autres problèmes de santé graves peuvent survenir lors de la prise de ConZip, notamment:
- Syndrome sérotoninergique: ne prenez pas de tramadol si vous avez pris des IMAO, tels que Nardil (phénelzine), Parnate (tranylcypromine) ou Zyvox (linézolide), au cours des 14 derniers jours. L'interaction peut entraîner des complications potentiellement mortelles telles que le syndrome sérotoninergique ou la toxicité des opioïdes. Le syndrome sérotoninergique peut mettre la vie en danger, vous devez donc consulter un médecin d'urgence si vous le soupçonnez. Les symptômes comprennent la rigidité musculaire, la confusion et une fréquence cardiaque rapide.
- Toxicité des opioïdes: Peut entraîner une dépression respiratoire ou un coma.
- Convulsions: la prise de tramadol peut entraîner des convulsions, en particulier à des doses supérieures à celles recommandées et chez les patients souffrant d'épilepsie, des antécédents de convulsions ou un risque élevé de convulsions (par exemple en raison d'un traumatisme crânien, de troubles métaboliques ou de sevrage alcoolique ou médicamenteux ). Le risque de crise augmente également si vous prenez d'autres médicaments qui réduisent le seuil de crise en plus de ConZip.
- Insuffisance surrénalienne: les opioïdes empêchent les glandes surrénales de produire suffisamment de certaines hormones. Les symptômes ont tendance à aller et venir et comprennent des douleurs abdominales, des étourdissements, une fatigue extrême et une perte de poids. Si vous êtes diagnostiqué avec une insuffisance surrénalienne, vous devrez être sevré lentement de ConZip.
- Hypotension sévère (pression artérielle basse): L'hypotension peut commencer par des étourdissements et une faiblesse. Si elle est suffisamment grave, elle peut entraîner des lésions cardiaques ou cérébrales. Vous aurez besoin d'une surveillance attentive si cela se produit et vous devrez peut-être arrêter le tramadol.
ConZip peut également altérer les capacités mentales ou physiques et affecter votre capacité à conduire une voiture. Évitez les activités dangereuses jusqu'à ce que vous sachiez comment le médicament vous affecte.
Le tramadol interagit avec de nombreux autres médicaments, ce qui peut entraîner des interactions potentiellement mortelles, notamment des problèmes respiratoires, une sédation et un coma. Votre médecin évaluera les avantages et les inconvénients de votre régime médicamenteux et pourra envisager de modifier vos autres prescriptions ou de vous surveiller de près. si vous devez prendre du tramadol.
Antidépresseurs et médicaments anti-anxiété
Les médicaments utilisés pour traiter la dépression, l'anxiété, les troubles paniques ou l'insomnie peuvent interagir avec le tramadol et augmenter le risque de dépression respiratoire et / ou de syndrome sérotoninergique. Ces médicaments comprennent:
- Benzodiazépines: Il n'est généralement pas recommandé de prendre du tramadol avec des benzodiazépines — Xanax (alprazolam), Klonopin (clonazépam), Valium (diazépam), Ativan (lorazépam), Halcion (triazolam). Cette combinaison augmente le risque de sédation extrême, de dépression respiratoire, de coma et de mort.
- Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (ISRS): les antidépresseurs tels que le Prozac (fluoxétine) et le Paxil (paroxétine) bloquent le CYP2D6, une enzyme qui joue un rôle dans le métabolisme du tramadol. Cette interaction augmente les concentrations sanguines de tramadol tout en diminuant l'odesméthyltramadol (M1), ce qui réduit les effets thérapeutiques du médicament. La dose de tramadol peut devoir être ajustée et une surveillance étroite est nécessaire.
- Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN): les antidépresseurs qui affectent la sérotonine et la noradrénaline, tels que Cymbalta (duloxétine) ou Effexor (venlafaxine), augmentent le risque de syndrome sérotoninergique lorsqu'ils sont pris avec du tramadol.
- Wellbutrin (bupropion): ce médicament utilisé pour la dépression ou le sevrage tabagique est un inhibiteur du CYP2D6. Il se peut que la dose de tramadol doive être ajustée et vous devrez être surveillé attentivement pour détecter tout effet indésirable, y compris la détresse respiratoire et la sédation, en particulier en cas d'arrêt de Wellbutrin.
- Autres antidépresseurs: Les antidépresseurs tricycliques (ATC) et les antidépresseurs Remeron (mirtazapine) ou Oleptro (trazodone) affectent la sérotonine et augmentent le risque de syndrome sérotoninergique. Une surveillance attentive des signes de syndrome sérotoninergique est nécessaire.
Dépresseurs du système nerveux central (SNC)
L'association du tramadol avec des dépresseurs du SNC augmente le risque de sédation extrême, ainsi que de ralentissement dangereux du cœur et de la fréquence respiratoire pouvant conduire au coma et à la mort. Les dépresseurs du SNC comprennent:
- De l'alcool
- Sédatifs / hypnotiques
- Anxiolytiques
- Tranquillisants
- Relaxants musculaires
- Anesthésiques généraux
- Antipsychotiques
- Autres opioïdes
Un agoniste / antagoniste mixte et d'autres analgésiques opioïdes agonistes partiels, tels que Sublocade (buprénorphine), butorphanol, nalbuphine et pentazocine peuvent réduire l'effet analgésique de ConZip et entraîner des symptômes de sevrage.
Médicaments cardiovasculaires
Les effets des anticoagulants et des médicaments utilisés pour l'hypertension artérielle et les maladies cardiaques peuvent être modifiés lorsqu'ils sont pris avec du tramadol. Ces médicaments cardiovasculaires comprennent:
- Coumadin (warfarine): dans de rares cas, les effets de cet anticoagulant peuvent être modifiés, y compris le temps de coagulation. Une surveillance est nécessaire et les doses de warfarine ou de tramadol peuvent devoir être ajustées.
- Diurétiques: les opioïdes peuvent provoquer une libération d'hormones qui réduit l'efficacité des diurétiques. Une surveillance du débit urinaire et de la pression artérielle est nécessaire et la dose de diurétique peut devoir être augmentée.
- Médicaments pour le cœur: Cardioquin (quinidine) utilisé pour traiter les arythmies (battements cardiaques irréguliers) est également un inhibiteur du CYP2D6. La toxicité de Digitek (digoxine) (utilisée pour traiter l'insuffisance cardiaque et les arythmies) peut survenir lorsqu'elle est associée au tramadol. Les doses de digoxine ou de tramadol peuvent devoir être ajustées et vous devrez être surveillé attentivement pour déceler des effets indésirables dangereux ou une toxicité.
Médicaments contre les infections
Les médicaments utilisés pour traiter les bactéries, les infections fongiques ou virales peuvent interagir avec le tramadol et vous devrez peut-être être surveillé attentivement pendant que vous prenez les deux médicaments.
- Antibiotiques macrolides: l'érythrocine (érythromycine) et d'autres antibiotiques macrolides bloquent le CYP3A4, une enzyme qui aide à métaboliser le tramadol, ce qui augmente les taux sanguins du médicament. Après l'arrêt de l'érythrocine, la concentration de tramadol diminue. Si vous prenez les deux médicaments, vous devrez être étroitement surveillé pour détecter les convulsions, le syndrome sérotoninergique et les signes de dépression respiratoire.
- Nizoral (kétoconazole): ce médicament antifongique inhibe également le CYP3A4, augmentant les taux sanguins de tramadol. Une surveillance attentive est nécessaire.
- Norvir (ritonavir): ce médicament inhibiteur de protéase (IP) utilisé pour traiter le VIH bloque également le CYP3A4, qui augmente les taux sanguins de tramadol. Une surveillance attentive est nécessaire.
- Rifadin (rifampicine): ce médicament utilisé pour la tuberculose (TB) est également un inducteur du CYP3A4 qui diminue les concentrations sanguines de tramadol, ce qui le rend moins efficace. L'ajout d'un inducteur du CYP3A4 pendant le traitement par tramadol peut également provoquer des symptômes de sevrage en raison de la réduction de la puissance.
Autres médicaments
Il existe de nombreux autres types de médicaments qui peuvent interagir avec le tramadol, tels que les médicaments contre les allergies, les médicaments anti-épileptiques et les médicaments contre la migraine. Certains incluent:
- Anticholinergiques: l'utilisation du tramadol avec des médicaments anticholinergiques, y compris des antihistaminiques de première génération tels que Benadryl (diphenhydramine) et Ditropan (oxybutynine) pour la vessie hyperactive, peut augmenter le risque de rétention urinaire et / ou de constipation sévère. Une surveillance de la rétention urinaire ou du manque de motilité intestinale est nécessaire.
- Médicaments anti-épileptiques: le tégétol (carbamazépine) et la dilantine (phénytoïne) sont des inducteurs du CYP3A4 qui diminuent les concentrations sanguines de tramadol, ce qui rend le tramadol moins efficace. Le tramadol peut également augmenter le risque de convulsions, rendant potentiellement ces médicaments moins efficaces. Si vous arrêtez de prendre les médicaments antiépileptiques, la concentration sanguine de tramadol augmentera et augmentera le risque d'effets secondaires dangereux.
- Autres médicaments sérotoninergiques: en plus des antidépresseurs, les médicaments qui augmentent le risque de syndrome sérotoninergique comprennent les triptans tels que Maxalt (rizatriptan) utilisé pour les migraines, les antagonistes des récepteurs 5-HT3 (inhibiteurs de la sérotonine) tels que Aloxi (injection de palonosétron) utilisés pour prévenir les nausées et vomissements pendant la chimiothérapie et Anafranil (clomipramine) utilisé pour traiter le trouble obsessionnel-compulsif.
S'il est pris avec des substances récréatives ou contrôlées, comme de l'alcool, des narcotiques, des anesthésiques, des tranquillisants et des sédatifs, le tramadol peut affecter la respiration, voire provoquer l'arrêt de la respiration.