La pénicilline est un antibiotique utilisé pour traiter certains types d'infections bactériennes. Les effets secondaires courants comprennent la diarrhée et les maux d'estomac, et certaines personnes peuvent avoir une réaction allergique à la pénicilline - les effets peuvent aller de légers à graves.
La pénicilline est disponible sous forme orale à prendre par voie orale, par injection intraveineuse (IV, dans une veine) ou intramusculaire (IM, dans un gros muscle). Et il existe différents types de pénicilline avec différents mécanismes d'action.
Fond
Toutes les formes de pénicilline sont dérivées, au moins en partie, d'un champignon appeléPenicillium chrysogenum.
On attribue au scientifique écossais Alexander Fleming la découverte de la pénicilline en 1929 lorsqu'il s'est rendu compte que des cultures bactériennes accidentellement contaminées par du «jus de moisissure» étaient tuées par le champignon. Ce n'est qu'en 1941 que les scientifiques ont réussi à isoler, purifier et tester le médicament chez leur premier patient, marquant ainsi l'ère des antibiotiques.
Dans les années 1960, les scientifiques ont pu développer les premiers médicaments semi-synthétiques à base de pénicilline capables de traiter un plus large éventail d'infections bactériennes. C'est à peu près au même moment qu'ils ont commencé à reconnaître la menace de résistance à la pénicilline, dans laquelle des souches bactériennes mutantes résistantes à l'antibiotique ont commencé à émerger et à être transmises à travers une population.
Aujourd'hui, il existe un nombre croissant d'infections bactériennes qui sont totalement ou partiellement résistantes aux médicaments à base de pénicilline d'origine, y comprisNeisseria gonorrhoeae(gonorrhée) et résistant à la méthicillineAureus staphylococcique(SARM).
Pneumonie streptococcique(un type de pneumonie bactérienne) et certains types deClostridiumetListeriales bactéries sont également devenues moins sensibles à ces antibiotiques.
On sait que la surutilisation des antibiotiques chez le bétail pour favoriser la croissance augmente le risque de bactéries résistantes, y compris les superbactéries, tout au long de la chaîne alimentaire. En raison de cette préoccupation mondiale croissante, les États-Unis ont interdit l'utilisation des antibiotiques pour la croissance promotion chez les animaux en 2017.
Les types
Les pénicillines appartiennent à une plus grande famille de médicaments appelés antibiotiques bêta-lactamines. Ces médicaments partagent une structure moléculaire similaire et sont constitués d'un anneau de quatre atomes, appelé bêta-lactame. Chaque type de pénicilline a des chaînes latérales supplémentaires qui déterminent son activité.
Les pénicillines agissent en se liant à des molécules sur les parois de bactéries appelées peptidoglycanes. Lorsque les bactéries se divisent, la pénicilline empêche les protéines de la paroi cellulaire de se réassembler correctement, provoquant la rupture et la mort rapide de la cellule bactérienne.
Les pénicillines naturelles sont celles directement dérivées deP. chrysogenumchampignons. Il existe deux pénicillines naturelles.
Les pénicillines semi-synthétiques sont produites dans un laboratoire pour ressembler aux substances chimiques trouvées dansP. chrysogenum. Il existe quatre classes de pénicillines semi-synthétiques, y compris des antibiotiques couramment prescrits comme l'amoxicilline et l'ampicilline.
NaturelPénicilline G (benzylpénicilline)
Pénicilline V (phénoxyméthylpénicilline)
Aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline et hétacilline)
Pénicillines antistaphylococciques (cloxacilline, dicloxacilline, nafcilline et oxacilline)
Pénicillines à large spectre (carbénicilline, mezlocilline, pipéracilline, ticarcilline)
Inhibiteur de la bêta-lactamase (acide clavulanique)
Chacun de ces types a une structure moléculaire légèrement différente et peut être administré différemment des autres.
Certaines pénicillines n'ont pas d'activité antibactérienne directe. Ils sont utilisés en association pour aider à surmonter la résistance à la pénicilline. Par exemple, l'acide clavulanique bloque une enzyme sécrétée par des bactéries résistantes aux antibiotiques (bêta-lactamase) qui inhibe l'activité des antibiotiques bêta-lactamines.
Les usages
Les pénicillines sont utilisées pour traiter les infections bactériennes et ne traitent pas les infections virales, fongiques ou parasitaires. Les médicaments sont généralement actifs contre les bactéries à Gram positif, un groupe de bactéries contenant du peptidoglycane à l'extérieur de la paroi cellulaire. Avec les bactéries à Gram négatif, la couche de peptidoglycane est enfouie sous une couche de cellules lipidiques, ce qui rend plus difficile l'accès du médicament à la molécule.
La liste des bactéries gram-positives traitables par les pénicillines comprend celles desClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcique,etStreptocoquegenre.
Les pénicillines naturelles - pénicilline G et pénicilline V - sont encore utilisées aujourd'hui et sont appropriées pour le traitement de certaines infections bactériennes courantes et rares.
• Endocardite bactérienne
•Méningite bactérienne
•Cellulite
•Diphtérie
•Gangrène
•Entérocolite nécrosante
• Pneumonie à pneumocoque
• Gorge streptococcique
• Syphilis (avancée disséminée ou congénitale)
•Tétanos
•Amygdalite
•Cellulite
• Abcès dentaire
•Érésipèle
•Rhumatisme articulaire aigu
• Gorge streptococcique
• Infections cutanées streptococciques
•Amygdalite
En revanche, les antibiotiques semi-synthétiques comme l'amoxicilline - l'un des antibiotiques les plus couramment prescrits aujourd'hui - peuvent être utilisés pour traiter un large spectre d'infections respiratoires, cutanées et bactériennes telles queH. pylori, Maladie de Lyme et otite moyenne aiguë.
Sans étiquette
L'utilisation hors AMM de pénicillines est courante, bien que plus souvent avec des médicaments comme l'amoxicilline et l'ampicilline qu'avec les pénicillines naturelles. L'utilisation hors AMM comprend le traitement des patients en soins intensifs atteints de septicémie ou des nouveau-nés souffrant de détresse respiratoire aiguë. Dans aucun des deux cas, les médicaments ne sont indiqués pour un tel usage, mais ils sont souvent considérés comme nécessaires lorsqu'aucune autre option de traitement n'est disponible.
La pénicilline G est parfois utilisée hors AMM pour traiter les infections des prothèses articulaires, la maladie de Lyme et la leptospirose. La pénicilline V est parfois utilisée hors AMM pour traiter la maladie de Lyme et l'otite moyenne, ou pour prévenir les infections chez les personnes subissant une greffe de cellules souches.
Avant de prendre
La pénicilline peut être très efficace si elle est utilisée de manière appropriée. Même ainsi, il existe des cas où le médicament n'est pas efficace pour éliminer une infection. Dans de tels cas, des tests de sensibilité aux antibiotiques (également appelés tests de sensibilité aux antibiotiques) peuvent être utilisés pour déterminer si l'infection d'une personne est sensible à la pénicilline.
Le test commence par la culture de bactéries prélevées dans un écouvillon de liquide corporel, puis en les exposant directement à divers types de pénicilline dans un laboratoire. Les tests de sensibilité aux antibiotiques sont souvent utilisés pour les personnes atteintes de pneumonie communautaire qui présentent un risque élevé de maladie grave ou de décès.
Précautions et contre-indications
Les pénicillines sont contre-indiquées si vous avez déjà été allergique à un médicament de la famille des pénicillines. Il doit également être utilisé avec une extrême prudence si vous avez déjà eu une réaction d'hypersensibilité médicamenteuse sévère dans le passé, y compris une anaphylaxie, un syndrome de Stevens-Johnson (SJS) ou une nécrose épidermique toxique (NET).
Si vous avez déjà eu une réaction allergique à la pénicilline G ou à la pénicilline V dans le passé, vous pouvez être - mais pas nécessairement - allergique aux pénicillines semi-synthétiques comme l'amoxicilline ou l'ampicilline.
Les autres antibiotiques bêta-lactamines doivent être utilisés avec prudence chez les personnes allergiques à la pénicilline, car il existe un risque, quoique faible, d'allergie croisée. Cela comprend les antibiotiques céphalosporines comme Keflex (céphalexine), Maxipime (céfépime), Rocephin (ceftriaxone) et Suprax (céfixime).
Si vous craignez d'être allergique à la pénicilline, vous pouvez subir des tests d'allergie cutanée pour voir si vous réagissez à une infime quantité de médicament placée sous la peau.
La pénicilline doit également être utilisée avec une extrême prudence en cas d'insuffisance rénale (rénale) aiguë. La pénicilline est principalement excrétée par les reins et une fonction rénale diminuée peut amener le médicament à s'accumuler à des niveaux toxiques. Le surdosage de pénicilline qui s'ensuit peut entraîner des symptômes d'agitation, de confusion, de stupeur, de contractions anormales et, dans de rares cas, de coma.
Dosage
La posologie recommandée de pénicilline G et de pénicilline V peut varier en fonction de la maladie, de sa maladie et de l'âge de la personne traitée.
Les doses sont mesurées de plusieurs manières différentes en fonction de la formulation. Chez les adultes, le médicament est généralement mesuré en unités ou milligrammes (mg). Chez les enfants, la dose peut être calculée en milligrammes par kilogramme de poids corporel par jour (mg / kg / jour) ou en unités par kilogramme de poids corporel par jour (unités / kg / jour).
Enfants: 150 000 à 250 000 unités / kg / jour en quatre doses fractionnées pendant 7 à 14 jours
Enfants: 150 000 à 300 000 unités / kg / jour en quatre à six doses fractionnées (la durée varie en fonction de la gravité de la maladie)
Enfants: 150 000 à 300 000 unités / kg / jour en quatre à six doses fractionnées (la durée varie selon la gravité de la maladie)
Enfants: 200 000 à 300 000 unités / kg / jour en quatre à six doses fractionnées pendant 10 à 14 jours
Enfants: 125 à 250 mg toutes les 12 heures au besoin
Enfants: 250 à 500 mg toutes les 8 à 12 heures pendant 10 jours
Modifications
Si vous souffrez d'une maladie rénale, vous devrez peut-être réduire la dose de pénicilline pour éviter toute toxicité médicamenteuse. Une réduction de dose est généralement recommandée lorsque la clairance de la créatinine (une mesure de la fonction rénale) est inférieure à 10 millilitres par minute (mL / min).
En revanche, si vous êtes traité par hémodialyse, vous devrez peut-être une dose plus élevée car l'hémodialyse peut accélérer l'élimination de la pénicilline du sang.
Comment emporter et stocker
Pénicilline G
La pénicilline G est disponible sous forme de solution prémélangée ou de poudre reconstituée avec de l'eau stérile pour injection. La solution prémélangée peut être conservée au réfrigérateur ou au congélateur, tandis que la formulation en poudre peut être conservée en toute sécurité à température ambiante.
Les injections de pénicilline G ne sont pas auto-administrées.
Pénicilline V
La pénicilline V est disponible sous forme de comprimé oral ou de poudre à saveur de cerise mélangée à de l'eau. Les deux peuvent être stockés en toute sécurité à température ambiante. Une fois la poudre reconstituée, elle doit être conservée au réfrigérateur et jetée après 14 jours.
La pénicilline V doit être prise à jeun pour assurer une absorption maximale. Il doit être pris au moins une heure avant un repas ou au moins deux heures après un repas.
Si vous oubliez une dose de pénicilline V, prenez-la dès que vous vous en souvenez. S'il est presque l'heure de votre prochaine dose, sautez la dose et continuez comme d'habitude. Ne doublez jamais les doses.
Utiliser comme dirigé
Prenez toujours la pénicilline comme indiqué et jusqu'à la fin. Ne vous arrêtez pas parce que vous vous sentez bien. Vous devez suivre tout le cours pour que toutes les bactéries soient éradiquées. De petites quantités de bactéries restantes peuvent proliférer une fois le traitement arrêté.
Effets secondaires
La plupart des effets secondaires de la pénicilline sont légers et transitoires et disparaissent d'eux-mêmes sans traitement. Mais parfois, les effets secondaires peuvent être graves - voire mortels - et nécessitent des soins d'urgence.
Commun
Les effets secondaires les plus courants des pénicillines (touchant au moins 1% des utilisateurs) sont:
- La diarrhée
- Mal de crâne
- Maux d'estomac
- Nausées ou vomissements
- Éruption cutanée ou urticaire (généralement légère à modérée)
- Douleur au site d'injection (avec pénicilline G)
- Langue poilue noire
- Contractions musculaires
- Muguet buccal
- Infection vaginale à levures
De la fièvre et un œdème de Quincke (gonflement des tissus) peuvent également survenir, mais sont moins fréquents.
Sévère
L'une des préoccupations les plus graves associées à l'utilisation de la pénicilline est le risque d'une allergie corporelle totale potentiellement mortelle connue sous le nom d'anaphylaxie. La véritable anaphylaxie induite par la pénicilline affecte environ une à cinq personnes sur 100 000.
L'anaphylaxie peut entraîner de graves dommages si elle n'est pas traitée. Cela peut entraîner un choc, un coma, une insuffisance respiratoire ou cardiaque et même la mort.
Quand appeler le 911
Cherchez des soins d'urgence si vous ressentez certains ou tous les symptômes de l'anaphylaxie après avoir reçu une dose de pénicilline:
- Essoufflement
- Respiration sifflante
- Étourdissements, sensation de tête légère ou évanouissement
- Éruption cutanée sévère ou urticaire
- Battements cardiaques rapides ou irréguliers
- Gonflement du visage, de la langue ou de la gorge
- Un sentiment de malheur imminent
En de rares occasions, les pénicillines peuvent provoquer une néphrite interstitielle aiguë, une affection rénale inflammatoire causée le plus souvent par une réaction immunitaire anormale aux médicaments. Les symptômes comprennent des nausées, des éruptions cutanées, de la fièvre, de la somnolence, une diminution du débit urinaire, une rétention d'eau et des vomissements. La plupart des cas sont bénins, mais certains peuvent devenir graves et provoquer une lésion rénale aiguë.
Les pénicillines, comme tous les antibiotiques, sont associées à un risque accru deClostridium difficilela diarrhée. Cela se produit lorsque les bactéries qui sont normalement présentes dans l'intestin sont oblitérées par les antibiotiques, ce qui permetC. difficilebactéries à proliférer. La plupart des cas sont bénins et facilement traitables, maisC. difficilea été connu en de rares occasions pour provoquer une colite fulminante sévère, un mégacôlon toxique et la mort.
Avertissements et interactions
Les pénicillines sont généralement considérées comme sûres pendant la grossesse et l'allaitement. Cela dit, les médicaments sont classés comme médicaments de la catégorie de grossesse B, ce qui signifie que les études sur les animaux n'ont montré aucun risque de préjudice au fœtus, mais que les preuves chez l'homme font défaut.
Si vous êtes enceinte, prévoyez de devenir enceinte ou allaitez, parlez-en à votre médecin pour bien comprendre les avantages et les risques de l'utilisation de la pénicilline.
Un certain nombre de médicaments peuvent également interagir avec la pénicilline, souvent en compétition pour la clairance dans les reins. Cela peut augmenter les concentrations de pénicilline dans le sang ainsi que le risque d'effets secondaires et de toxicité médicamenteuse. D'autres médicaments peuvent accélérer l'élimination de la pénicilline du corps et réduire l'efficacité du médicament.
Parmi les médicaments susceptibles d'interagir avec la pénicilline figurent:
- Anticoagulants (anticoagulants) comme Coumadin (warfarine)
- Diurétiques (pilules pour l'eau) comme Lasix (furosémide) et Edecrin (acide éthacrynique)
- Anti-inflammatoires non stéroïdiens comme l'aspirine, le Tivorbex (indométacine) et la phénylbutazone
- Sulfanomides comme Bactrim (sulfaméthoxazole / triméthoprime), Azulfidine (sulfasalazine) et Truxazole (sulfisoxazole)
Pour éviter les interactions, informez toujours votre médecin de tous les médicaments que vous prenez, qu'ils soient sur ordonnance, en vente libre, nutritionnels, à base de plantes ou récréatifs.
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