Atripla est un médicament d'association à dose fixe et à comprimé unique utilisé pour traiter le VIH chez les adultes et les enfants plus âgés. Approuvé pour une utilisation par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 2004, Atripla a été le premier médicament antirétroviral tout-en-un à ne nécessiter qu'une seule pilule par jour pour obtenir une suppression virale complète.
Atripla contient trois médicaments antirétroviraux différents:
- Efavirenz, un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) également vendu sous forme de comprimé à usage unique appelé Sustiva
- Emtricitabine, un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI) également connu sous le nom de FTC, disponible dans une capsule à médicament unique appelée Emtriva
- Fumarate de ténofovir disoproxil (TDF), un autre INTI également vendu sous forme de comprimé à un seul comprimé appelé Viread
Jusqu'en 2015, Atripla a obtenu un statut privilégié de première intention dans le traitement du VIH aux États-Unis. Avec l'introduction des inhibiteurs de l'intégrase, une nouvelle classe de médicaments offrant une plus grande durabilité et moins d'effets secondaires, Atripla est désormais classé comme un médicament alternatif pour le traitement antirétroviral de première intention.
Atripla ne guérit pas le VIH, mais supprime plutôt le virus à des niveaux indétectables, empêchant ainsi la progression de la maladie. Les médicaments d'Atripla le font en bloquant l'enzymetranscription inverséeque le VIH doit se reproduire.
Il n'existe pas de version générique d'Atripla, bien que l'exclusivité du brevet pour le médicament expire en 2024.
Les usages
Atripla est utilisé pour traiter l'infection par le VIH chez les adultes et les enfants de 12 ans et plus. La dose d'Atripla étant fixe et ne pouvant être modifiée, il n'est pas utilisé chez les enfants plus petits en raison du risque de toxicité.
Atripla est moins couramment utilisé dans le traitement de première intention, à moins que vous ne soyez peut-être incapable de prendre les options de première intention préférées. Il est plus couramment utilisé dans les thérapies ultérieures en cas d'échec du traitement.
Lors de son introduction en 2004, Atripla était considéré comme un changeur de jeu étant donné que les thérapies antirétrovirales de l'époque nécessitaient souvent plusieurs médicaments avec des schémas posologiques différents. Il a été démontré que la commodité d'une formulation à comprimé unique une fois par jour améliore l'observance et augmente les taux de suppression virale par rapport aux schémas à plusieurs comprimés.
Une étude de 2016 du programme South Carolina Medicaid a rapporté que les thérapies antirétrovirales à prise unique par jour non seulement amélioraient les taux de suppression virale de 24%, mais conduisaient également à une réduction de 29% des hospitalisations.
Il n'y a pas d'utilisations hors AMM pour Atripla.
Avant de prendre
Que vous soyez nouvellement infecté par le VIH ou que vous changiez de traitement, votre médecin vous prescrira des tests pour «profiler» votre virus. Ces tests aident votre médecin à déterminer quels médicaments fonctionneront le mieux pour vous en fonction des types et du nombre de mutations pharmacorésistantes de votre virus.
Même si vous avez été nouvellement infecté, il est possible de contracter un virus pharmacorésistant par des relations sexuelles, des aiguilles partagées ou d'autres modes de transmission (appelés résistance transmise). La résistance aux médicaments peut également se développer naturellement avec le temps lorsqu'elle est exposée. aux médicaments anti-VIH.
Il existe deux tests sanguins couramment utilisés pour profiler votre virus:
- Le test de résistance génétique, également connu sous le nom de génotypage, est l'option préférée qui détecte le nombre et les types de mutations qui confèrent une résistance.
- Les tests phénotypiques, généralement utilisés avec le génotypage chez les personnes en échec de traitement, exposent directement le virus à tous les médicaments antirétroviraux disponibles pour voir lesquels fonctionnent le mieux.
Précautions et contre-indications
Atripla est contre-indiqué chez les personnes ayant déjà présenté une réaction d'hypersensibilité à l'éfavirenz, à l'emtricitabine ou au ténofovir.
Il existe d'autres conditions pour lesquelles Atripla est évité ou utilisé avec prudence:
- Hépatite B: Atripla est généralement évité chez les personnes co-infectées par le VIH et l'hépatite B car les médicaments emtricitabine et ténofovir peuvent déclencher une exacerbation sévère des symptômes de l'hépatite B. Le test de l'hépatite B est recommandé avant le début du traitement pour éviter cette complication potentiellement grave.
- Maladie rénale: Atripla est excrété en partie par les reins et doit être utilisé avec prudence chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale. Il ne doit jamais être utilisé chez les personnes dont la clairance de la créatinine est inférieure à 50 millilitres par minute (mL / min), ce qui indique un dysfonctionnement rénal.
- Maladie du foie: Atripla n'est pas recommandé pour les personnes souffrant d'insuffisance hépatique modérée à sévère, telle que mesurée par un score de Child-Pugh de 2 et 3, respectivement. Cela comprend généralement les personnes atteintes de cirrhose et de nombreuses personnes atteintes d'une hépatite C chronique.
- Troubles psychiatriques: l'éfavirenz utilisé avec Atripla peut exercer un effet puissant sur le système nerveux central (SNC) et doit être évité chez les personnes souffrant de troubles psychiatriques car il peut provoquer des comportements maniaques, paranoïdes ou dépressifs.
- Ostéoporose: le ténofovir peut entraîner une perte minérale osseuse. Bien que ce ne soit pas un problème pour la plupart des gens, ceux qui ont une ostéoporose importante ou des antécédents de fractures pathologiques devraient subir des tests de densité minérale osseuse (DMO) pour voir si le médicament leur convient.
Étant donné qu'Atripla peut provoquer des problèmes hépatiques et rénaux, même chez les personnes sans antécédent de maladie hépatique ou rénale, la surveillance régulière des enzymes hépatiques et de la fonction rénale est considérée comme essentielle.
Autres médicaments antirétroviraux combinés
En plus d'Atripla, il existe 12 autres médicaments combinés qui peuvent être pris seuls avec une dose une fois par jour:
- Biktarvy (bictégravir + FTC + ténofovir AF)
- Complera (FTC + rilpivirine + TDF)
- Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
- Dovato (dolutégravir + lamivudine)
- Genvoya (cobicistat + elvitégravir + FTC + ténofovir AF)
- Juluca (dolutégravir + rilpivirine)
- Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + ténofovir AF)
- Stribild (cobicistat + elvitégravir + FTC + TDF)
- Symfi (éfavirenz + lamivudine + TDF)
- Symfi Lo (éfavirenz + lamivudine + TDF)
- Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + ténofovir AF)
- Triumeq (abacavir + dolutégravir + lamivudine)
En janvier 2021, la FDA a approuvé le premier thérapie d'association antirétrovirale appelée Cabenuva, comprenant deux injections séparées des médicaments cabotégravir et rilpivirine.
Dosage
Atripla est un comprimé co-formulé composé de 600 milligrammes (mg) d'éfavirenz, 200 mg d'emtricitabine et 300 mg de fumarate de ténofovir disoproxil. Le comprimé rose et oblong est pelliculé et gravé sur une face avec le numéro «123».
Pour les adultes et les enfants de 12 ans ou plus qui pèsent au moins 88 livres (40 kilogrammes), la dose recommandée d'Atripla est d'un comprimé par jour à jeun.
Si une personne pèse moins de 88 livres, une autre thérapie combinée devrait être envisagée.
Modifications
Chez les personnes traitées pour la tuberculose (une infection opportuniste fréquemment observée chez les personnes vivant avec le VIH), la dose d'Atripla devrait être complétée si le médicament rifampicine est utilisé. Dans de tels cas, 200 mg supplémentaires d'éfavirenz sous forme de Sustiva seraient pris jusqu'à la fin du traitement antituberculeux.
La rifampine est vendue sous les noms de marque Rifadin, Rimactane et autres.
Comment emporter et stocker
Étant donné que l'éfavirenz peut exercer des effets importants sur le SNC (voir «Effets secondaires» ci-dessous), il est préférable de prendre Atripla au coucher afin que vous puissiez dormir pendant la plupart d'entre eux.
Nourriture ou pas de nourriture?
Certaines personnes trouvent que la prise de nourriture avec Atripla réduit les effets secondaires du SNC, mais cela n'est généralement pas recommandé. Si vous prenez Atripla avec de la nourriture, évitez les repas riches en graisses car les graisses augmentent l'absorption de l'éfavirenz et du ténofovir DF et peuventaugmenterplutôt que de diminuer les effets secondaires.
Il est préférable de conserver Atripla à température ambiante dans son emballage d'origine résistant à la lumière, idéalement entre 68 ° F et 77 ° F (20 ° C à 25 ° C). compartiment ou sur un rebord de fenêtre. Gardez une trace de la date d'expiration et jetez tous les médicaments périmés.
Atripla ne doit pas être avalé en entier. Évitez de mâcher, de fractionner ou d'écraser le comprimé car cela peut affecter l'absorption du médicament.
Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que vous vous en souvenez. S'il est proche de l'heure de votre prochaine dose, sautez la dose initiale et continuez comme d'habitude. Ne doublez jamais les doses car cela peut augmenter le risque d'effets secondaires et de toxicité.
Effets secondaires
Chacun des médicaments contenus dans Atripla peut provoquer des effets secondaires. Avec l'éfavirenz, les effets secondaires les plus importants sont ceux affectant les symptômes du système nerveux central. Les médicaments INTI comme le ténofovir et l'emtricitabine sont connus pour provoquer une toxicité mitochondriale, dans laquelle une lésion des unités énergétiques dans les cellules (appelées mitochondries) peut entraîner une gamme d'effets secondaires et de complications à long terme.
Commun
Les effets secondaires d'Atripla ont tendance à être légers et transitoires, s'atténuant progressivement au fil des jours ou des semaines au fur et à mesure que l'organisme s'adapte au traitement.
Cela dit, certaines personnes peuvent ressentir de profonds effets sur le SNC en raison de l'éfavirenz, qui prennent des semaines à surmonter. Dans certains cas, les effets peuvent être si persistants ou graves qu'ils nécessitent un changement de traitement.
Selon des études cliniques préalables à la mise sur le marché, environ 4% des personnes ont arrêté Atripla en raison d'effets secondaires intolérables dans l'année.
Les effets secondaires les plus courants d'Atripla comprennent:
- Nausées (9%)
- Diarrhée (9%)
- Fatigue (9%)
- Dépression (9%)
- Sinusite (8%)
- Étourdissements (8%)
- Infection des voies respiratoires supérieures (8%)
- Éruption cutanée (7%)
- Maux de tête (6%)
- Nez qui coule et congestion
- Insomnie (5%)
- Anxiété (5%)
- Rêves anormaux ou vifs (2%)
- Vomissements (2%)
Informez toujours votre médecin de tout effet indésirable que vous ressentez en prenant Atripla, en particulier s’il persiste ou s’aggrave.
Sévère
Dans de rares cas, Atripla peut provoquer des effets indésirables graves, voire mortels. Certains de ces problèmes peuvent survenir au cours des premiers stades du traitement, mais la plupart ont tendance à se développer avec une utilisation continue en raison de l'augmentation des dommages mitochondriaux.
Les complications graves associées à Atripla comprennent:
- Exacerbation de l'hépatite B: les symptômes comprennent la fatigue, la nausée, les vomissements, le gonflement abdominal, l'urine foncée et la jaunisse (jaunissement des yeux et / ou de la peau).
- Hépatomégalie avec stéatose: la toxicité hépatique due aux INTI peut se manifester par une hypertrophie du foie (hépatomégalie) accompagnée de modifications graisseuses du foie (stéatose).
- Réactions d'hypersensibilité: les éruptions cutanées ne sont pas rares lors du premier démarrage de l'éfavirenz, mais sont généralement légères et spontanément résolutives. Dans de rares cas, une éruption cutanée peut être sévère et nécessiter l'arrêt immédiat du traitement.
- Insuffisance rénale: le ténofovir DF est associé à un risque accru d'insuffisance rénale, dont certains cas ont conduit à une insuffisance rénale aiguë. Une fois le traitement arrêté, la fonction rénale est généralement rétablie.
- Acidose lactique: les INTI comme le ténofovir et l'emtricitabine peuvent provoquer une accumulation potentiellement mortelle d'acide lactique dans la circulation sanguine.
- Événements psychiatriques: Des études préalables à la mise sur le marché ont signalé des effets secondaires psychiatriques graves, bien que rares, incluant des pensées suicidaires (0,7%), la paranoïa (0,4%) et des comportements maniaques (0,2%).
Avertissements et interactions
Atripla comporte une boîte noire d'avertissement informant les consommateurs et les professionnels de la santé des risques d'exacerbation de l'hépatite B, d'hépatomégalie avec stéatose et d'acidose lactique. Un avertissement de boîte noire est l'avis le plus élevé par la FDA des dangers potentiels d'un médicament.
Atripla est un médicament de catégorie de grossesse D, ce qui signifie que les études sur les animaux ont montré des preuves significatives de dommages au fœtus. Le composant éfavirenz d'Atripla est associé à un risque accru de tératogénicité (anomalies congénitales) dans les études chez l'animal et est généralement évité pendant le premier trimestre de la grossesse.
Si vous êtes enceinte ou prévoyez de l'être, parlez-en à votre médecin pour mieux comprendre les bénéfices et les risques d'Atripla avant de commencer le traitement. Si vous tombez enceinte pendant le traitement par Atripla, vous passerez généralement à un autre traitement avec un risque moindre de malformations congénitales.
Interactions médicament-médicament
Il existe un certain nombre d'interactions médicamenteuses associées à Atripla. Parmi eux, le médicament antifongique Vfend (voriconazole) est contre-indiqué car il peut réduire l'efficacité du traitement antifongique.
Certaines des autres interactions les plus importantes comprennent:
- Bloqueurs des canaux calciques: Orap (pimozide), Propulsid (cisapride), Vascor (bepridil) et autres
- Dérivés de l'ergot: DHE 45 (dihydroergotamine), ergostat (ergotamine), ergotrate (méthylergonovine) et autres
- Médicaments contre l'hépatite B: Hepsera (adéfovir)
- Méthadone
- Millepertuis
- Antituberculeux: mycobutine (rifabutine), rifadine (rifampicine) et autres
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