Caractéristiques inhabituelles et effets secondaires de l'amiodarone

L'amiodarone (Cordarone, Pacerone) est un médicament antiarythmique efficace et couramment prescrit, mais il présente des différences marquées par rapport à de nombreux autres médicaments. Si votre médecin vous prescrit ce médicament pour l'arythmie cardiaque, vous devez comprendre les particularités - et les risques - qui y sont associés.

Caractéristiques inhabituelles

L'amiodarone a plusieurs caractéristiques qui la rendent unique parmi les médicaments antiarythmiques, et même parmi les médicaments en général.

Long temps de chargement

Lorsqu'elle est prise par voie orale, l'amiodarone prend des semaines pour atteindre son efficacité maximale, et ce pour une raison très inhabituelle. Alors que la plupart des médicaments circulent dans la circulation sanguine pendant un certain temps jusqu'à ce qu'ils soient métabolisés ou excrétés, l'amiodarone est stockée dans les tissus de l'organisme. Les effets antiarythmiques complets du médicament ne sont atteints que lorsque les tissus sont suffisamment saturés en amiodarone. Le médicament doit donc être «chargé» avant de devenir efficace de manière optimale.

Un régime de charge typique de l'amiodarone consisterait à utiliser de fortes doses orales pendant une semaine ou deux, puis à réduire la posologie au cours du mois suivant environ. Il n'est pas inhabituel de donner aux gens 800 mg ou 1200 mg par jour au début, puis, finalement, de les maintenir aussi peu que 100 ou 200 mg par jour (par voie orale).

L'amiodarone peut également être administrée par voie intraveineuse lorsque le traitement de l'arythmie est urgent, et son effet est beaucoup plus rapide par cette voie. Cependant, le passage d'un dosage intraveineux à un dosage oral doit être effectué avec précaution, car pour un usage chronique, le médicament doit encore être chargé pendant une période de temps prolongée.

Longue demi-vie

L'amiodarone quitte le corps très, très lentement. Il n'est pas excrété dans une mesure appréciable par le foie ou les reins. (L'amiodarone est métabolisée dans le foie en déséthylamiodarone, qui a les mêmes effets antiarythmiques et toxiques que l'amiodarone, et qui reste également dans l'organisme pendant très longtemps.)

Pour la plupart, l'amiodarone et ses métabolites sont éliminés du corps lorsque les cellules contenant de l'amiodarone sont perdues, telles que les cellules cutanées ou les cellules du tractus gastro-intestinal, qui sont rejetées par millions chaque jour. C'est un processus long et lent.

Ainsi, même s'il est déterminé qu'il est nécessaire d'arrêter l'amiodarone (en raison d'effets secondaires, par exemple), le médicament reste dans l'organisme en quantités mesurables pendant très longtemps après la prise de la dernière dose.

La demi-vie de l'amiodarone, contrairement à la plupart des autres médicaments, est mesurée en semaines au lieu d'heures.

Différents mécanismes

L'amiodarone fonctionne à travers de nombreux mécanismes différents, contrairement à la plupart des médicaments. C'est un antiarythmique à la fois de classe I et de classe III, et il agit également comme bêtabloquant et comme inhibiteur calcique (classes II et IV). Il dilate les vaisseaux sanguins et agit souvent pour modifier l'effet de l'hormone thyroïdienne. Tous ces effets contribuent à sa capacité à traiter les arythmies et expliquent probablement l’efficacité unique de l’amiodarone.

Effets secondaires

Étant donné que l'amiodarone est stockée dans de nombreux tissus différents du corps, elle peut produire des effets secondaires affectant de nombreux organes différents. Certains de ces effets secondaires peuvent prendre des mois ou des années à se développer, donc toute personne prenant ce médicament doit toujours être vigilante pour les nouveaux effets secondaires. En outre, les effets secondaires de l'amiodarone ont tendance à être très inhabituels pour les médicaments antiarythmiques ou pour tout autre médicament.

Pour ces raisons, lorsque l'amiodarone a été utilisée pour la première fois en clinique, il a fallu plus d'une décennie aux médecins pour reconnaître que bon nombre des symptômes étranges qu'ils voyaient étaient causés par l'amiodarone.

À ce jour, les médecins doivent surveiller de près les patients prenant de l'amiodarone pendant toute la durée de leur traitement afin de déterminer si le médicament provoque des problèmes.

Voici quelques-uns des effets secondaires les plus distinctifs qui peuvent être observés avec l'amiodarone:

• Dépôts sur les cornées: L'amiodarone provoque généralement la formation de dépôts sur la cornée des yeux, conduisant parfois à une «vision en halo», où regarder des lumières vives la nuit équivaut à regarder la lune un soir brumeux.
• Décoloration de la peau: l'amiodarone peut provoquer une décoloration bleu-gris défigurante (et éventuellement permanente) de la peau, généralement dans les zones exposées au soleil.
• Sensibilité au soleil: l'amiodarone sensibilise souvent la peau au soleil, de sorte qu'une exposition même insignifiante peut provoquer un coup de soleil.
• Problèmes thyroïdiens: l'amiodarone peut provoquer des troubles thyroïdiens, à la fois une hypothyroïdie (thyroïde basse) et une hyperthyroïdie (thyroïde élevée). Ces problèmes de thyroïde sont assez courants avec l'amiodarone et peuvent être graves. Pour cette raison, la fonction thyroïdienne des patients prenant ce médicament doit être surveillée régulièrement.
• Toxicité hépatique: Étant donné que l'amiodarone peut entraîner une toxicité hépatique, les enzymes hépatiques doivent être surveillées périodiquement.
• Dérangement d'estomac: l'amiodarone provoque souvent des nausées, des vomissements ou une perte d'appétit.
• Toxicité pulmonaire: Effet secondaire le plus redouté de l'amiodarone, la toxicité pulmonaire peut prendre plusieurs formes. Il peut provoquer un syndrome pulmonaire aigu qui rend les patients gravement malades, nécessite des soins intensifs et entraîne souvent la mort. Ou, cela peut provoquer un raidissement des poumons plus insidieux, graduel et imperceptible que le médecin et le patient peuvent ignorer jusqu'à ce que des lésions pulmonaires graves, probablement irréversibles, soient causées.

Quand doit-on utiliser l'amiodarone?

En raison des difficultés et des risques uniques liés à l'utilisation de l'amiodarone, ce médicament ne doit être utilisé que chez les personnes dont les arythmies sont potentiellement mortelles ou très perturbatrices pour la vie, et uniquement en l'absence d'autres traitements raisonnables. Malgré ses inconvénients, l'amiodarone est vraiment particulièrement efficace et a aidé à restaurer des milliers de personnes souffrant d'arythmies invalidantes à une vie presque normale.

Un mot de Verywell

Lorsqu'elle est utilisée de manière appropriée, l'amiodarone peut être un avantage majeur pour les personnes souffrant d'arythmies cardiaques sévères. Mais en raison de sa toxicité potentielle, son utilisation devrait être limitée. Les médecins qui prescrivent de l'amiodarone doivent à leurs patients une discussion approfondie sur les nombreux problèmes potentiels qui peuvent survenir avec le médicament. Les médecins doivent s'engager à devenir des partenaires à long terme de leurs patients, en surveillant attentivement les nouveaux effets secondaires aussi longtemps que ce médicament unique est utilisé.