Ce qu'il faut savoir sur Genvoya (Elvitégravir, Cobicistat, Emtribitabine, Ténofovir AF)

Genvoya, également appelé pilule Quad, est un comprimé tout-en-un utilisé pour traiter le VIH chez les adultes et les enfants plus âgés. Pris quotidiennement, Genvoya est composé de quatre médicaments antirétroviraux différents:

• Elvitégravir, un inhibiteur de l'intégrase
• Cobicistat, un médicament «de rappel» du VIH
• Emtricitabine, un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI)
• Ténofovir alafénamide (TAF), un autre INTI

Genvoya est la première pilule combinée à utiliser le TAF, une version «améliorée» du fumarate de ténofovir disoproxil (TDF) que l'on trouve dans les médicaments Truvada, Atripla et Complera. En tant que tel, Genvoya peut être considéré comme une amélioration par rapport à Stribild, la formulation à comprimé unique composée d'elvitégravir + cobicistat + emtricitabine + TDF.

Le TAF est considéré comme supérieur au TDF car il s'agit d'un promédicament, c'est-à-dire d'une substance métabolisée dans l'organisme pour produire un médicament. Pour cette raison, le TAF nécessite une dose beaucoup plus faible et est moins susceptible de provoquer une insuffisance rénale chez certains utilisateurs de TDF.

Les médicaments antirétroviraux ne guérissent pas le VIH. Au lieu de cela, les médicaments agissent en bloquant une étape du cycle de réplication du virus. Ce faisant, le virus peut être réprimé à des niveaux indétectables et empêcher la progression de la maladie.

Avec Genvoya, deux étapes sont bloquées: rtranscription inversée, dans lequel l'ARN viral est converti en ADN, etl'intégration, dans lequel l'ADN est intégré dans le noyau de la cellule hôte pour «détourner» la machinerie génétique afin que le virus puisse produire de nouvelles copies de lui-même.

Les usages

Genvoya est utilisé pour traiter l'infection par le VIH. Le comprimé d'association à dose fixe a été approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis en novembre 2015 pour une utilisation chez les adultes et les enfants de 12 ans et plus n'ayant jamais suivi de traitement antirétroviral et pesant plus de 77 livres (35 kilogrammes).

Étant donné que la dose de Genvoya est fixe et ne peut pas être modifiée, Genvoya ne peut pas être utilisé chez les enfants de moins de 12 ans ou de moins de 77 livres en raison du risque de toxicité médicamenteuse.

Genvoya peut également être utilisé pour remplacer un régime médicamenteux antirétroviral tant que la personne a une charge virale indétectable.

Il n'y a pas d'utilisations hors AMM pour Genvoya ou les versions génériques du médicament.

Avant de prendre

Avant de prendre Genvoya, votre médecin vous prescrira des tests si vous n'avez jamais pris d'antirétroviraux ou si vous changez de traitement. L'objectif principal des tests est de s'assurer que vous n'êtes résistant à aucun des médicaments de Genvoya (ou à toute autre thérapie antirétrovirale).

Comme la résistance aux médicaments peut être transmise, c'est-à-dire transmise d'une personne à l'autre, il est possible qu'une personne nouvellement infectée soit résistante à certains médicaments antirétroviraux. La même chose peut se produire chez toute personne précédemment exposée à des antirétroviraux, au cours desquels une résistance peut se développer naturellement avec le temps.

Les tests suivants peuvent identifier des mutations résistantes ou la sensibilité du virus à divers médicaments antirétroviraux:

• Test de résistance génétique: test sanguin permettant d'identifier le nombre et les types de mutations qui confèrent une résistance
• Test phénotypique: un test sanguin utilisé pour isoler le virus afin qu'il puisse être exposé à tous les médicaments antirétroviraux disponibles pour voir lesquels fonctionnent le plus

Précautions et contre-indications

Genvoya est contre-indiqué chez toute personne ayant déjà eu une réaction d'hypersensibilité à l'un des médicaments contenus dans le comprimé.

Genvoya est évité chez les personnes co-infectées par le VIH et l'hépatite B. Genvoya peut provoquer une exacerbation sévère des symptômes aigus de l'hépatite B, notamment fatigue, nausées, vomissements, douleurs abdominales, urines foncées et jaunisse (jaunissement de la peau ou des yeux).

Bien que Genvoya exerce moins de stress sur les reins que les thérapies à base de TDF, il est toujours utilisé avec prudence chez les personnes ayant des problèmes rénaux préexistants. En raison du manque de recherche, la FDA déconseille l'utilisation de Genvoya chez les personnes dont la clairance de la créatinine estimée est inférieure à 30 millilitres par minute (mL / min).

Genvoya peut également entraîner une perte minérale osseuse. Bien que ce ne soit généralement pas un problème pour la plupart des gens, des tests de densité de masse osseuse (DMO) doivent être effectués chez les personnes atteintes d'ostéoporose ou ayant des antécédents de fractures osseuses pathologiques pour s'assurer qu'elles sont des candidats appropriés pour le médicament.

Autres médicaments antirétroviraux combinés

En plus de Genvoya, 12 autres médicaments combinés peuvent être pris en une prise une fois par jour:

• Atripla (éfavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictégravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + rilpivirine + TDF)
• Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
• Dovato (dolutégravir + lamivudine)
• Juluca (dolutégravir + rilpivirine)
• Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + TAF)
• Stribild (cobicistat + elvitégravir + FTC + TDF)
• Symfi (éfavirenz + lamivudine + TDF)
• Symfi Lo (éfavirenz + lamivudine + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (abacavir + dolutégravir + lamivudine

En janvier 2021, la FDA a approuvé le premier régime d'association antirétroviral une fois par mois appelé Cabenuva, composé de doses injectables distinctes des médicaments cabotégravir et rilpivirine.

Dosage

Genvoya se présente sous la forme d'un comprimé pelliculé vert, oblong, gravé «GSI» sur une face et «510» sur l'autre. Chaque comprimé contient 150 milligrammes (mg) d'elvitégravir, 150 mg de cobicistat, 200 mg d'emtricitabine et 10 mg de TAF.

Genvoya est pris par voie orale une fois par jour avec de la nourriture. Il ne doit être pris avec aucun autre médicament antirétroviral utilisé pour traiter le VIH.

Comment emporter et stocker

Le médicament elvitégravir nécessite de la nourriture, en particulier des graisses, pour que le médicament soit correctement absorbé dans l'intestin. Un repas riche en matières grasses est préférable à un repas faible en gras.

Genvoya peut être conservé à température ambiante, idéalement à 30 ° C (86 ° F) ou moins. Il est préférable de conserver les comprimés dans leur emballage d'origine résistant à la lumière dans un tiroir ou une armoire sombre et frais. Évitez de stocker Genvoya sur un rebord de fenêtre ensoleillé ou dans votre boîte à gants. Jeter toutes les pilules périmées.

Si vous manquez une dose de Genvoya, prenez-la dès que vous vous en souvenez. S'il est proche de l'heure de votre prochaine dose, sautez la dose initiale et continuez comme d'habitude. Ne doublez pas les doses.

Effets secondaires

Genvoya est associé à moins d'effets secondaires que la plupart des médicaments antirétroviraux de la génération précédente. Lorsqu'elles surviennent, elles ont tendance à être légères et transitoires et disparaissent dans les une à deux semaines suivant le début du traitement.

Commun

Selon des recherches préalables à la commercialisation, les effets secondaires les plus courants de l'utilisation de Genvoya étaient (par ordre de fréquence):

• Nausées (10% des utilisateurs)
• Diarrhée (7% des utilisateurs)
• Maux de tête (6% des utilisateurs)
• Fatigue (5% des utilisateurs)

Sévère

Dans de rares cas, Genvoya a été connu pour provoquer des effets secondaires graves, entraînant des complications graves et potentiellement mortelles telles que:

• Insuffisance rénale, le plus souvent chez les personnes présentant un dysfonctionnement rénal préexistant
• Hépatomégalie, l'élargissement anormal du foie associé aux INTI, le plus souvent chez les personnes atteintes d'une maladie hépatique préexistante
• Ostéomalacie, le ramollissement osseux associé à l'utilisation du ténofovir
• Acidose lactique, accumulation potentiellement mortelle d'acide lactique dans la circulation sanguine

Avertissements et interactions

Genvoya comporte une boîte noire d'avertissement informant les consommateurs et les professionnels de la santé du risque d'exacerbation grave de l'hépatite B et d'hépatomégalie chez les utilisateurs du médicament. Le conseil repose en grande partie sur l'expérience du TDF et des INTI plutôt que sur le TAF lui-même.

Genvoya est un médicament de la catégorie de grossesse B, ce qui signifie que les études sur les animaux n'ont pas réussi à montrer un risque de préjudice fœtal, mais que des études bien contrôlées chez l'homme font défaut.

Bien que Genvoya soit généralement considéré comme sûr pendant la grossesse, parlez-en à votre médecin pour évaluer pleinement les avantages et les risques du traitement si vous êtes enceinte ou prévoyez de devenir enceinte.

Interactions médicament-médicament

Genvoya est connu pour interagir avec de nombreux médicaments en raison de la compétition pour une enzyme hépatique appelée cytochrome P450 (CYP450). C'est une enzyme sur laquelle de nombreux médicaments, y compris Genvoya, dépendent pour la métabolisation.

L'administration concomitante de médicaments qui sont de puissants inducteurs du CYP450 peut entraîner des baisses dramatiques de la concentration médicamenteuse de Genvoya, réduisant son efficacité et augmentant le risque d'échec du traitement.

Genvoya ne doit pas être pris avec les médicaments ou suppléments suivants:

• Antipsychotiques: Orap (pimozide)
• Benzodiazépines: Halcion (triazolam), Versed (midazolam)
• Médicaments pour la motilité gastro-intestinale: propulside (cisapride)
• Médicaments contre l'hépatite B: Hepsera (adéfovir)
• Médicaments contre la migraine: DHE 45 (dihydroergotamine), Ergostat (ergotamine), Migergot (caféine + ergotamine), Medihaler Ergotamine, Methergine (méthylergotamine) et autres
• Médicaments de la prostate: Uroxatral (alfuzosine)
• Médicaments contre l'hypertension pulmonaire: Revatio (sildénafil)
• Millepertuis
• Médicaments à base de statine: Mevacor (lovastatine), Pravachol (pravastatine), Zocor (simvastatine) et autres
• Antituberculeux: Mycobutine (rifabutine), Rifater (rifampicine + isoniazide + pyrazinamide), Rifamate (rifampine + isoniazide), Rifadin (rifampine), Priftin (rifapentine) et autres

D'autres médicaments peuvent interagir avec Genvoya et peuvent nécessiter une substitution médicamenteuse, une réduction de la posologie ou la séparation des doses de plusieurs heures.

Pour éviter les interactions, informez toujours votre médecin de tous les médicaments que vous prenez, qu'ils soient sur ordonnance, en vente libre, à base de plantes, nutritionnels ou récréatifs.