Liste des médicaments antirétroviraux anti-VIH approuvés

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Les médicaments antirétroviraux sont utilisés pour traiter l'infection par le VIH. Ils agissent en bloquant une étape du cycle de vie du virus et, ce faisant, l'empêchent de se répliquer. Les médicaments sont organisés en six classes différentes basées en grande partie sur le stade du cycle de vie qu'ils inhibent.

À partir de 2021, la Food and Drug Administration des États-Unis a approuvé 26 agents médicamenteux individuels et 22 médicaments combinés à dose fixe (ADF) composés de deux antirétroviraux ou plus. Cela comprend le premier régime médicamenteux antirétroviral, appelé Cabenuva, qui nécessite une injection une fois par mois plutôt que d'avoir à prendre une dose orale tous les jours.

Le traitement antirétroviral évolue à jeun, les nouveaux agents médicamenteux offrant peu d'effets secondaires, une plus grande durabilité et un risque réduit de résistance aux médicaments. Dans le passé, la thérapie antirétrovirale était décrite comme un «cocktail» de trois médicaments. Aujourd'hui, avec une pharmacocinétique améliorée et une demi-vie médicamenteuse plus longue, le traitement antirétroviral peut impliquer aussi peu que deux agents médicamenteux co-formulés.

Alors que plusieurs nouveaux médicaments antirétroviraux ont été ajoutés à l'arsenal de traitement depuis 2010, des médicaments plus anciens comme Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosine), Viracept (nelfinavir) et Zerit (stavudine) ont été arrêtés et ne sont plus utilisés.

Inhibiteurs d'entrée / de fixation

Selon leur nom, les inhibiteurs d'entrée / de fixation agissent en bloquant la capacité du virus à se fixer ou à pénétrer dans des cellules hôtes saines. Ils le font en se liant à différents récepteurs à la surface de la cellule hôte que le VIH utilise pour se verrouiller et / ou entrer dans la cellule. Sans les moyens d'entrer dans une cellule, le VIH ne peut pas se répliquer.

CLASSE DE DROGUE: Inhibiteurs d'entrée / de fixationMarqueNom génériqueDosage typique chez l'adulteNotes diététiquesFuzeonenfuvirtide90 mg injectés 2x / jourN'est pas applicableRukubiofostemsavirUn comprimé de 600 mg 2x / jourPris avec ou sans nourritureSelzentrymaraviroc-Un comprimé de 150 mg 2x / jour
-Un comprimé de 300 mg 2x / jour
-Deux comprimés de 300 mg 2x / jourPris avec ou sans nourritureTrogarzoibalizumab-2 000 mg par perfusion intraveineuse en tant que dose d'induction
-800 mg par perfusion intraveineuse toutes les deux semainesN'est pas applicable

Inhibiteurs Integrase

Les inhibiteurs de l'intégrase agissent en bloquant l'incorporation de l'ADN du VIH dans l'ADN de la cellule hôte, un processus connu sous le nom d'intégration. Ils le font en inhibant une enzyme virale connue sous le nom d'intégrase.

CLASSE DE MÉDICAMENT: Inhibiteurs de l'intégraseMarqueNom génériqueDosage typique chez l'adulteNotes diététiquesIsentressraltégravirUn comprimé de 400 mg 2x / jourPris avec ou sans nourritureIsentress HDraltégravirUn comprimé de 600 mg 2x / jourPris avec ou sans nourritureTivicaydolutégravir-Patients non traités:
Un comprimé de 50 mg 1x / jour
-Patients résistants à Isentress:
Un comprimé de 50 mg 2x / jourPris avec ou sans nourritureVocabriacabotégravirUn comprimé de 30 mg 1x / jour (spécifiquement pris avec Edurant oral pendant un mois comme dose d'induction pour Cabenuva en injection à libération prolongée - voir «Médicaments FDC» ci-dessous)Pris avec de la nourriture

Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse

Pour que le VIH se réplique, il utilise une enzyme appelée transcriptase inverse pour traduire son ARN viral en ADN double brin, qui est ensuite intégré dans le noyau de la cellule hôte pour «détourner» sa machinerie génétique. Ce faisant, le VIH peut commencer à produire plusieurs copies de lui-même.

Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) bloquent l'action de la transcriptase inverse et, ce faisant, empêchent la réplication du virus.

CLASSE DE MÉDICAMENTS: Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI)MarqueNom génériqueDosage typique chez l'adulteNotes diététiquesEmtrivaemtricitabine-Un comprimé de 100 mg 1x / jour
-Un comprimé de 150 mg 2x / jourPris avec ou sans nourritureÉpivirlamivudine-Un comprimé de 300 mg 1x / jour
-Un comprimé de 150 mg 2x / jourPris avec ou sans nourritureRetrovirAZT, zidovudineUn comprimé de 300 mg 2x / jourLa nourriture peut soulager l'inconfort gastriqueVireadténofovirUn comprimé de 300 mg 1x / jourPris avec ou sans nourritureZiagenabacavir-Deux comprimés de 300 mg 1x / jour
-Un comprimé de 300 mg 2x / jourPris avec ou sans nourriture

Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse

Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) bloquent également la transcriptase inverse, mais d'une manière différente. Plutôt que de se fixer à l'ADN viral comme le font les INTI, les INNTI se lient directement à l'enzyme, bloquant son action.

CLASSE DE MÉDICAMENTS: Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI)MarqueNom génériqueDosage typique chez l'adulteNotes diététiquesEdurantrilpivirineUn comprimé de 25 mg 1x / jourPris avec un repasIntelenceétravirineUn comprimé de 200 mg 2x / jourPris avec un repasPifeltrodoravirineUn comprimé de 100 mg 1x / jourPris avec ou sans nourritureSustivaéfavirenzUn comprimé de 600 mg 1x / jourPris à jeun, de préférence au coucherViramune IR (à libération immédiate)névirapine-Les 14 premiers jours:
200 mg comprimé 2x / jour
-Dose d'entretien:
200 mg comprimé 2x / jourPris avec ou sans nourritureViramune XR (version étendue)névirapine-Les 14 premiers jours:
Un comprimé IR de 200 mg 1x / jour
-Dose d'entretien:
Un comprimé XR de 400 mg 1x / jourPris avec ou sans nourriture

Inhibiteurs de protéase

Les inhibiteurs de protéase (IP) agissent en bloquant une enzyme connue sous le nom de protéase. Une fois que le VIH prend en charge la machinerie génétique de la cellule hôte, il produit des protéines à longue chaîne qui doivent être coupées en plus petits morceaux (par protéase) afin d'être assemblées en une nouvelle particule virale En se liant à la protéase, les protéines à longue chaîne ne peuvent pas être coupée et de nouvelles particules virales ne peuvent pas être produites.

CLASSE DE MÉDICAMENT: Inhibiteurs de protéaseMarqueNom génériqueDosage typique chez l'adulteNotes diététiquesAptivustipranavirDeux gélules de 250 mg + 200 mg de Norvir 2x / jourIl est préférable de le prendre avec un repasLexivafosamprénavir-Deux comprimés de 700 mg 2x / jour
-Deux comprimés de 700 mg + 100 mg de Norvir 1x / jour
-Patients avec échec antérieur de l'IP:
Un comprimé de 700 mg + 100 mg de Norvir 2x / jourPris avec ou sans nourriturePrezistaDarunavir-800mg + 100mg Norvir 1x / jour
-Patients présentant des niveaux connus de résistance associée à Prezista:
Un comprimé de 600 mg + 100 mg de Norvir 2x / jourPris avec de la nourritureReyatazatazanavir-Deux capsules de 200 mg 1x / jour
-300mg + 100mg Norvir 1x / jourPris avec un repas léger

Enhancers pharmacocinétiques

Aussi appelés boosters anti-VIH, ces médicaments sont utilisés pour «augmenter» la concentration des inhibiteurs de protéase dans la circulation sanguine. Sans eux, la concentration de l'IP qui l'accompagne tomberait rapidement en dessous du niveau thérapeutique, offrant au virus une opportunité de se répliquer.

CLASSE DE MÉDICAMENTS: Enhancers pharmacocinétiquesMarqueNom génériqueDosage typique pour adulteNotes diététiquesNorvirritonavirLa posologie varie en fonction des IP avec lesquels elle est prise
(Techniquement un inhibiteur de protéase)Pris avec ou sans nourritureTybostcobicistat150 mg 1x / jour
(Techniquement un inhibiteur du CYP3A)Pris avec de la nourriture

Médicaments combinés à dose fixe

Les médicaments combinés à dose fixe (ADF) réduisent le fardeau quotidien des comprimés auxquels une personne séropositive peut être confrontée lorsqu'elle suit un traitement antirétroviral. Certains médicaments FDC sont utilisés avec d'autres agents antirétroviraux. D'autres sont entièrement utilisés seuls.

Sur les 22 médicaments FDC approuvés pour une utilisation aux États-Unis, 14 sont des traitements tout-en-un pris une fois par jour.

Médicaments combinés à dose fixe (FDC)MarqueContenuDosage typique chez l'adulteNotes diététiquesAtripla600 mg de Sustiva + 200 mg d'Emtriva + 300 mg de VireadUne tablette 1x / jourPris à jeun, de préférence au coucherBiktarvy50 mg de bictégravir + 200 mg d'Emtriva + 25 mg de ténofovir alafénamideUn comprimé 1x / jourPris avec ou sans nourritureCabenuva400-600 mg de cabotégravir + 600-900 mg d'Edurant (dans des seringues préremplies séparées)-Injections d'initiation: Une injection de 600 mg de cabotégravir et une injection de 900 mg d'Edurant pendant le premier mois (uniquement après une dose d'induction de Vocabria - voir «Inhibiteurs intergrase» ci-dessus)
-Injections d'entretien: une injection de 400 mg de cabotégravir et une injection de 600 mg d'Edurant 1x / mois par la suiteN'est pas applicableCimduo300 mg d'Emtriva + 300 mg de VireadUn comprimé 1x / jourPris avec ou sans nourritureCombivir300 mg de rétrovir
+ 150 mg d'épivirUn comprimé 2x / jourLa nourriture peut soulager l'inconfort gastriqueComplera25 mg d'Edurant + 200 mg d'Emtriva + 300 mg de Viread-Un comprimé 1x / jour
-Pour les personnes sous rifabutine: un comprimé plus 25 mg d'Edurant supplémentaires 1x / jourPris avec de la nourritureDescovy200 mg d'Emtriva + 25 mg de ténofovir alafénamideUn comprimé par jourPris avec ou sans nourritureDelstrigo100 mg de Pifeltro + 300 mg d'épivir + 300 mg de Viread-Un comprimé 1x / jour
-Pour les personnes sous rifabutine: un comprimé 1x / jour suivi de 100 mg de Pifeltro 12 heures plus tardPris avec ou sans nourritureDovato50 mg de Tivicay + 300 mg d'épivir-Un comprimé 1x / jour
-Pour les personnes sous rifabutine ou carbémazépine: un comprimé 1x / jour suivi de 50 mg de Tivicay 12 heures plus tardPris avec ou sans nourritureEpzicom600 mg de Ziagen
+ 300 mg d'épivirUn comprimé 1x / jourPris avec ou sans nourritureEvotaz300 mg de Reyataz
+ 150 mg de TybostUn comprimé 1x / jourPris avec de la nourritureGenvoya150 mg d'elvitégravir + 150 mg de Tybost +
200 mg d'Emtriva + 10 mg de ténofovir alafénamideUn comprimé 1x / jourPris avec de la nourritureJuluca50 mg de Tivicay + 25 mg d'édurant-Un comprimé 1x / jour
-Pour les personnes sous rifabutine: un comprimé plus 25 mg d'Edurant supplémentaires 1x / jourPris avec de la nourritureKaletra200 mg de lopinavir + 50 mg de Norvir-Deux comprimés 2x / jour
-Personnes avec moins de 3 mutations associées à une résistance au lopinavir:
Quatre comprimés 1x / jourPris avec ou sans nourritureOdefsey25 mg d'Edurant + 200 mg d'Emtriva + 25 mg de ténofovir alafénamideUn comprimé 1x / jourPris avec de la nourriturePrezcobix800 mg de Prezista
+ 150 mg de TybostUn comprimé 1x / jourPris avec de la nourritureSymtuza800 mg de Prezista + 150 mg de Tybost + 200 mg d'Emtriva + 10 mg de ténofovir alafénamideUn comprimé 1x / jourPris avec de la nourritureSymfi600 mg de Sustiva + 300 mg d'épivir + 300 mg de VireadUn comprimé 1x / jourPris à jeun, de préférence au coucherSymfi Lo400 mg de Sustiva + 300 mg d'Epivir + 300 mg de VireadUn comprimé 1x / jourPris à jeun, de préférence au coucherStribild150 mg d'elvitégravir + 150 mg de Tybost +
200 mg d'Emtriva + 300 mg de VireadUn comprimé 1x / jourPris avec de la nourritureTriumeq600 mg de Ziagen + 50 mg de Tivicay + 300 mg d'épivirUn comprimé 1x / jourPris avec ou sans nourritureTruvada300 mg de Viread
+ 200 mg d'EmtrivaUn comprimé 1x / jourPris avec ou sans nourriture